[关键词]
[摘要]
目的对金银花石油醚部位提取物抗肺纤维化药效作用进行探究,并对其药效成分进行分析。方法体 外实验采用5 ng·mL- 1 转化生长因子(TGF)-β1 诱导A549 细胞建立上皮间质转化(epithelial mesenchymal transition,EMT)细胞模型,设置空白对照组、模型组、金银花石油醚部位组,RT-PCR 法检测药物干预后 A549 细胞EMT 标志性基因(ColⅠ、Vimentin、E-cadherin、α-SMA)mRNA 表达水平,ELISA 法检测羟脯氨 酸(HYP)含量变化。将36 只雄性C57BL/6 小鼠随机分为假手术组、模型组、吡非尼酮组和金银花石油醚部位 组,暴露式气管内注入博来霉素5 mg·kg-1 进行模型复制,第7 天开始给药,第28 天处死小鼠。HE、Masson 染色观察小鼠肺组织病理形态变化,ELISA 法检测肺组织HYP 含量,RT-PCR 法检测肺组织EMT 标志性基因 表达水平。并对金银花石油醚部位进行UPLC-Q-Extractive/MS 成分定性分析。结果与模型组比较,金银花 石油醚部位可有效抑制TGF-β1 诱导后A549 细胞内ColⅠ、α-SMA、Vimentin(P<0.05,P<0.01)mRNA 表 达,促进E-cadherin mRNA(P<0.01,P<0.05)表达,降低细胞内羟脯氨酸(P<0.05,P<0.01)含量;金银花 石油醚部位可改善小鼠肺组织炎症与纤维化程度,使肺组织ColⅠ、α-SMA、Vimentin mRNA(P<0.05,P< 0.01)的表达量下降,E-cadherin mRNA 表达量上升(P<0.05,P<0.01),羟脯氨酸含量下降(P<0.05,P< 0.01)。LC-MS 共鉴定出金银花石油醚部位中14 种化学成分,以酚类和黄酮类成分为主。结论金银花石油醚 部位通过抑制上皮间质转化过程产生抗肺纤维化作用。酚类和黄酮类成分是其潜在药效物质基础。
[Key word]
[Abstract]
[中图分类号]
R285.5
[基金项目]
国家自然科学基金面上项目(81873220,81774167);山东省重点研发计划项目(重大科技创新工程,2020CXGC010505)。