[关键词]
[摘要]
目的以氧化苦参碱、氧化槐果碱、苦参碱、槐果碱为指标成分,研究苦参总生物碱(TA)及苦参总生 物碱磷脂复合物(TA-PC)在大鼠体内的药动学特征。方法建立超高液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)同时 定量测定大鼠血浆中4 个生物碱的分析方法,以小檗碱为内标,乙酸乙酯液-液萃取法提取血浆样品,在 ACQUITY UPLC® HSS T3 C18 柱上梯度洗脱分离。乙腈-10 mmoL·L-1 乙酸铵为流动相体系。在多反应离子监测 (MRM)模式下使用电喷雾离子化电离源(ESI)进行正离子方式检测。以DAS 2.0 软件处理数据。结果TA 给 药后,氧化苦参碱、氧化槐果碱、苦参碱、槐果碱的t1/2z 分别为13.55、14.45、10.19、12.11 h,AUC0→∞分别为 478.45、715.38、2 415.00、156.63 mg·L-1 ·h,MRT0→∞分别为12.05、19.15、12.36、14.10 h;TA-PC 给药 后,t1/2z 分别为21.53、20.24、14.99、12.77 h,AUC0→∞分别为771.88、964.48、4 490.05、622.39 mg·L-1·h, MRT0→∞分别为14.45、22.79、16.35、13.92 h;TA-PC 中氧化苦参碱、氧化槐果碱、苦参碱、槐果碱的相对生 物利用度分别为161.33%、134.82%、185.94%、397.36%。结论所建立的方法灵敏、准确、高效,可用于大 鼠体内4 个苦参生物碱成分的药动学研究,制成TA-PC 后能够显著提高TA 大鼠体内生物利用度并延长体内 作用时间。
[Key word]
[Abstract]
[中图分类号]
R285.5
[基金项目]
黑龙江省自然科学基金项目(H2016057,H2017066);黑龙江中医药大学“优秀创新人才支持计划”项目(2012,2018)。