[关键词]
[摘要]
目的制备叶酸(FA)修饰的槐属二氢黄酮G(SFG)壳聚糖(CTS)纳米给药系统,以期实现其靶向、缓释 作用效果。方法采用离子交联法制备FA-SFG-CTS 纳米粒,以Design-Expert 8.0 软件进行星点设计,考察 三聚磷酸钠(TPP)与CTS 质量比、SFG 用量等因素对包封率和载药量的影响。采用冷冻干燥工艺制备冻干粉, 从粒径、电位、包封率、体外释药等对复溶后的纳米粒进行表征。结果最优处方投药量为4.70 mg,TPP 与CTS 质量比为0.1,TPP 体积为4.0 mL(浓度为2.0 mg·mL-1),CTS 浓度为2.0 mg·mL-1,叶酸8.0 mL(浓度为 1.0 mg·mL-1)。纳米粒平均粒径为(169.03±1.89)nm,分散系数(PDI)为(0.18±0.01),Zeta 电位为(-35.2± 0.99)mV,包封率为(68.74±1.35)%,载药量为(8.25±0.16)%。以4%的甘露醇为冻干保护剂,在-40 ℃下预冻 8 h,-10 ℃下升华干燥25 h,25 ℃下解吸干燥5 h,即得冻干制剂。FA-SFG-CTS 纳米粒复溶后粒径为 (177.70±2.11)nm,PDI 为(0.20±0.02),Zeta 电位为(-34.9±1.16)mV,包封率为(67.34±1.41)%,载药量为 (7.82±0.18)%。体外释放结果表明,SFG 原料药6 h 基本释放完全,平均累积释放率达到98.34%;FA-SFGCTS 纳米粒6 h 平均累计释放率达到71.34%,36 h 累积释放率达到88.94%。结论星点效应面法用于FASFG- CTS 纳米粒处方优化适用性好,优化后的FA-SFG-CTS 纳米粒处方粒径适宜,包封率高,缓释效果显著。
[Key word]
[Abstract]
[中图分类号]
R283.6
[基金项目]
国家自然科学基金资助项目(82074025);黑龙江省自然科学基金(H2016057);黑龙江中医药大学“优秀创新人才支持计划”项目 (2018)。