目的 研究人参皂苷Rb1在正常大鼠和急性心肌缺血模型大鼠体内的药动学。方法 以垂体后叶素（PIT）制备急性心肌缺血大鼠模型，实验分3个正常对照组和3个模型组，分别给予高、中、低剂量的人参皂苷Rb1（400，200，100 mg·kg-1），单次灌胃给药后于不同时点采血，以三七皂苷R1为内标，采用LC-MS/MS测定各时点血药浓度，并运用PK Solution 2.0软件计算药动学参数；Western Blot法测定大鼠肝脏中药物代谢酶CYP3a2、CYP2c9、CYP2c19、CYP1a1和CYP1a2蛋白表达。结果 人参皂苷Rb1的线性范围为5~10000 ng·mL-1，方法的专属性、提取回收率、日间及日内精密度、稳定性符合生物样品处理要求。与正常组比较，模型组大鼠AUC0-t和Cmax增加，t1/2和Tmax延长，CL降低（P<0.05或P<0.01）。与正常组比较，模型组大鼠CYP3a2、CYP2c9、CYP2c19、CYP1a1和CYP1a2代谢酶蛋白表达明显下降（P<0.05或P<0.01）；人参皂苷Rb1给药后12 h可诱导CYP1a1和CYP1a2表达。结论 该方法专属性强、灵敏度高、准确性好，可用于人参皂苷Rb1的含量测定及药动学研究。

广东省中医药局面上科研项目（20171277）；广州市医药卫生科技一般引导项目（20151A010023）；广州市中医药和中西医结合科技项目（20172A011007）