摘 要 目的：探讨人参皂苷Rg3对表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TPK)和DNA拓扑异构酶I(DNA TOP I)的抑制作用，并阐明其对膀胱癌细胞增殖、侵袭和血管生成抑制作用机制。方法 不同浓度人参皂苷Rg3组加入到EGFR-TPK、DNA TOP I和人膀胱癌细胞株S637中，利用ELISA法研究了人参皂苷Rg3对EGFR-TPK和DNA TOP I的抑制作用，利用MTT法测定山人参皂苷Rg3对S637细胞和人正常膀胱上皮细胞(SV-HUC-1)生长的抑制作用，Transwell法检测人参皂苷Rg3对人膀胱癌细胞株S637侵袭的抑制作用，酶标仪法检测人参皂苷Rg3对细胞凋亡蛋白Caspase-3活性的影响，Western blot法检测人参皂苷Rg3存在下，人膀胱癌细胞株S637中COX-2、VEGF、HIF-1α及β-Actin的表达。结果 人参皂苷Rg3对EGFR-TPK和DNA TOP I(半抑制率IC50分别为35.32±3.12和8.32±1.21 μmol/L)、人膀胱癌细胞株S637生长(半抑制率IC50为35.11±2.32 μmol/L)都具有良好的抑制能力，但对于SV-HUC-1细胞，人参皂苷Rg3则表现了较低的毒性；人参皂苷Rg3与空白组相比能够诱导肿瘤细胞穿过人工基底膜的数量减少，有显著性差别(p<0.05)；与空白组相比，人参皂苷Rg3能显著提高人膀胱癌细胞株S637中凋亡蛋白 Caspase 3活性(P＜0.05)；人参皂苷Rg3能够下调HIF-1α、COX-2及VEGF的表达。结论 低毒性的人参皂苷Rg3可能通过降低EGFR-TPK、DNA TOP I活性和HIF-1α、COX-2及VEGF的表达，激活Caspase 3活性的方式，对膀胱肿瘤细胞的侵袭、增殖和血管生成产生抑制作用。

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